帕立骨化醇雜質是一種化學物質,分子式是C27H44O3。帕立骨化醇是一種人工合成的具有生物活性的VitaminD類似物,對骨化三醇側鏈(D2)和A環(19-nor)進行修飾。臨床前研究及體外試驗研究顯示,帕立骨化醇需通過與VitaminD受體(VDR)結合,引發VitaminD反應通路的選擇活化產生生物學作用。
帕立骨化醇雜質使用注意事項:
1.帕立骨化醇注射液對升高血鈣和降低甲狀旁腺素效果確實不錯,起效也很快,特別適用于低鈣、高甲狀旁腺素患者。
2.對血磷影響不大,但如果鈣不低,磷還高,應用非含鈣降磷藥控制不好,也要注意將帕立骨化醇減量或停用,改西那卡塞。
3.加強血鈣、磷、甲狀旁腺素指標監測,至少一個月化驗一次。
4.甲狀旁腺素下降至200pg/ml以下時,帕立骨化醇注射液逐漸減量,每周減一支,加強監測,維持甲狀旁腺素指標在150—300pg/ml(我們目前最小量維持是每周一支)
5.避免快速減量或停藥造成甲狀旁腺素反彈增高。
6.臨床觀察,除了出現高鈣、甲狀旁腺素低等副作用外,暫未發現其他副作用。
帕立骨化醇雜質建議的劑量調整方法:
1.肝功能不全:在輕度和中度肝功能不全患者體內。未結合的帕立骨化醇濃度與健康受試者相似,因此在這些患者人群中無需進行劑量調整。尚無在重度肝功能不全患者中的應用經驗。
2.兒童患者(0-18歲):中國兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。
3.老年患者(>65歲):在帕立骨化醇的Ⅲ期臨床研究中,在65歲或超過65歲的患者中應用帕立骨化醇的臨床經驗有限。在這些研究中,65歲或超過65歲的老年患者與年輕患者相比,在總體安全性和有效性方面未發現差異。